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抗癌新格局即将建立?乳腺癌靶向药物DS-8201实力惊人!

时间:2021-04-08 14:28 来源:未知 作者:乐小编
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现代医学已经证实,在一些癌症的表面,活跃着一种酪氨酸激酶受体生长促进蛋白(即HER2),以不久前一举超越肺癌、已经跃居到全球第一大癌症的乳腺癌为例,大约每5个乳腺癌患者中就存在1个HER2阳性乳腺癌患者。HER2阳性,意味着病情进展快,预后效果差,易反

现代医学已经证实,在一些癌症的表面,活跃着一种酪氨酸激酶受体生长促进蛋白(即HER2),以不久前一举超越肺癌、已经跃居到全球第一大癌症的乳腺癌为例,大约每5个乳腺癌患者中就存在1个HER2阳性乳腺癌患者。HER2阳性,意味着病情进展快,预后效果差,易反复,是很多患者的梦魇。而在如今的2021年,一款新型乳腺癌靶向药物横空出世,一举刷新多项临床数据,获得了堪称奇迹的疗效——这便是被誉为“神仙抗癌药”的乳腺癌靶向药物DS-8201。

不夸张地说,乳腺癌靶向药物DS-8201的诞生,代表着人类医学进步的有一座高峰。从结构上看,这款乳腺癌靶向药物DS-8201的设计十分巧妙:人源化抗HER2抗体trastuzumab(中文即郝赛汀)在一种四肽连接物的作用下,巧妙地与一个拓扑异构酶I型抑制剂(DX-8951衍生物DXd)偶联在一起。正是基于此设计,乳腺癌靶向药物DS-8201的载药量得以进一步提升,根据药物报告,每一个DS-8201的抗体都可以携带7、8个DXd分子,药物与抗体的比率DAR要远超过当前主流ADC类药物T-DM1(每个抗体携带约3-4个药物分子)。

除此之外,乳腺癌靶向药物DS-8201所搭载的细胞毒药物DXd的癌细胞灭杀能力也更为强大。当DS-8201进入人体后,抗体部分将DXd引导至病灶部位,将二者链接的四肽连接物会在肿瘤细胞中高表达的溶酶体酶降解,由此释放的DXd可以通过结合并抑制Top1-DNA复合物以实现抑制癌细胞DNA复制、促使肿瘤细胞凋亡的作用。并且,DXd还具有很高的膜穿透性,可以跨过细胞膜发挥“旁观者效应”,以对病灶附近的癌细胞进行灭杀,从而获得更为彻底的疗效。

受益于精巧的结构,这款乳腺癌靶向药物DS-8201的临床数据极为出色,根据公布于2019年的DESTINY-Breast01数据以及公布于2020年的DESTINUY-Breast01更新数据显示,在接受DS-8201的184名平均接受针对晚期疾病治疗为六线的患者中,12个月总生存率达到85%、18个月总生存率达到74%,中位PFS达到19.4个月、总有效率为97.3%……“神仙抗癌药”之名实至名归!

目前,该乳腺癌靶向药物DS-8201已经通过了美国的药物审批程序,在临床上开始投入使用。虽然还未能进入我国市场,但相信随着DS-8201的巨大潜力逐步释放,一定会有越来越多的患者从中受益!

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